不可逆的なアセチルコリンエステラーゼ阻害剤とは何ですか?
質問者:Sinai Nagusia |最終更新日:2020年6月18日
カテゴリ:医療健康脳および神経系障害
コリンエステラーゼ阻害剤の2つの主要なタイプが知られている:(I)は、カルバミン酸エステル、エセリンおよびネオスチグミン、および可逆阻害剤、(ii)のようなアルキルホスフェートのような不可逆阻害剤、テトラエチル(TEPP)及びジイソプロピルfluorophosphonate(DFP)。
これを考慮して、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤は何に使用されますか?アセチルコリンエステラーゼ阻害剤:
- 毒や毒として自然に発生します(例:オンキダル)
- 武器として使用されます(神経ガス)
- 殺虫剤として使用されます(例:マラチオン)
- 医学的に使用されている:重症筋無力症を治療するため。重症筋無力症では、神経筋伝達を高めるために使用されます。緑内障を治療するため。
アセチルコリンエステラーゼ阻害剤はどのように機能するのでしょうか?コリンエステラーゼ阻害剤またはアセチルコリンエステラーゼ阻害剤は、体内のアセチルコリンの分解を防ぐ薬です。コリンエステラーゼ阻害剤は、アセチルコリンエステラーゼの作用を阻害します。アセチルコリンエステラーゼは、アセチルコリンを不活性型に分解する酵素です。
同様に、アセチルコリンエステラーゼがブロックされた場合はどうなりますか?
コリンエステラーゼ阻害化学物質の存在は、アセチルコリンの分解を防ぎます。その後、アセチルコリンが蓄積し、神経系に「ジャム」を引き起こす可能性があります。アセチルコリンエステラーゼがアセチルコリンを分解または除去できない場合、筋肉は制御不能に動き続ける可能性があります。
ドネペジルはアセチルコリンエステラーゼをどのように阻害しますか?
ドネペジル(C 24 H 29 NO 3、MW:379.492)は、現在ADの症状の治療のために承認されたリバーシブル、選択AChE阻害剤である(図1A)。神経伝達物質であるアセチルコリン(ACh)の分解を抑制し、脳内のAChの欠乏を補うと考えられています(Colovic et al。、2013)。
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なぜアセチルコリンエステラーゼが必要なのですか?
神経伝達物質であるアセチルコリンの主な仕事は、神経細胞から筋細胞に信号を運ぶことです。運動神経細胞が神経系から適切な信号を受け取ると、アセチルコリンを筋細胞とのシナプスに放出します。古いアセチルコリンのクリーンアップは、アセチルコリンエステラーゼの仕事です。
アセチルコリンエステラーゼが重要なのはなぜですか?
アセチルコリンエステラーゼ(AChE)は、神経系の最も効率的な酵素の1つであり、コリン作動性シナプスと神経筋シナプスに集中しており、神経伝達物質であるアセチルコリン(Ach)をコリンとアセテートに急速に加水分解してコリン作動性に不可欠な役割を果たします。
アセチルコリンは脳で何をしますか?
脳では、アセチルコリンは神経伝達物質および神経調節物質として機能します。脳には多くのコリン作動性領域があり、それぞれが異なる機能を持っています。覚醒、注意、記憶、動機付けにおいて重要な役割を果たすなど。
どの薬がアセチルコリンを増加させますか?
神経伝達物質: | AChアセチルコリン |
---|---|
増加または模倣する薬物: | ニコチン、ムスカリン、シャンティックス、神経ガス(VX、サリン)、アルツハイマー薬(アリセプト、エクセロン)、フィゾスチグミン、テンシロン、ピロカルピン |
減少または遮断する薬: | BZ、アトロピン、スコポラミン、ベンズトロピン、ビペリデン、クラーレ、ボトックス、メカミラミン、α-ブンガロトキシン |
アセチルコリンエステラーゼをどのように増やしますか?
アセチルコリン食品およびサプリメント
コリンが自然に多い食品には、全卵、肉、魚、全粒穀物などがあります。実験動物と人間の研究は、コリンが豊富な食品やサプリメントを摂取すると、脳内のアセチルコリンのレベルが上昇する可能性があることを示唆しています。 アセチルコリンエステラーゼを生成するものは何ですか?
アセチルコリンエステラーゼ。アセチルコリンエステラーゼは、主にシナプス間隙に位置するB型カルボキシルエステラーゼ酵素であり、接合部外領域の濃度は低くなります。アセチルコリンエステラーゼは筋肉から分泌され、基底膜に固定されたコラーゲンによって筋肉に付着したままです。
ネオスチグミンは可逆的ですか、それとも不可逆的ですか?
古典的な可逆的阻害剤であるフィゾスチグミンとネオスチグミンの化学構造は、アセチルコリンとの類似性を示しています。エドロホニウムも可逆的阻害剤です。これらの化合物は酵素との親和性が高く、阻害作用は可逆的です。
認知症の薬はどのように機能しますか?
最も処方されているのは、コリンエステラーゼ阻害剤と呼ばれる一群の薬です。これらの薬は認知症の根本的な進行を止めることはありませんが、多くの場合、より良い思考と記憶をサポートします。薬は、健康的な思考と機能に不可欠な脳内化学物質を増強することによって機能します。
コリンエステラーゼレベルが高いとはどういう意味ですか?
結果は通常、ベースラインからの低下率で表されます。 35%以上の低下は、重度の中毒を示していると見なされます。血漿コリンエステラーゼレベルは急性(短期)曝露にさらに有用ですが、赤血球レベルは慢性(長期)設定にさらに有用です。
アセチルコリンエステラーゼを阻害する薬は何ですか?
コリンエステラーゼ阻害剤のリスト:
薬名 | レビュー | 平均評価 |
---|---|---|
Aricept ODT(Pro)一般名:ドネペジル | 3件のレビュー | 7.5 |
レミニル一般名:ガランタミン | 0件のレビュー | 7.0 |
エクセロン(プロ)一般名:リバスチグミン | 14件のレビュー | 6.0 |
アリセプト(プロ)一般名:ドネペジル | 31件のレビュー | 5.1 |
アセチルコリンが多すぎるとどうなりますか?
神経筋接合部およびシナプスでのアセチルコリン( ACh )の過剰な蓄積は、ムスカリン性およびニコチン性毒性の両方の症状を引き起こします。これらには、けいれん、唾液分泌の増加、流涙、筋力低下、麻痺、筋肉の線維束性収縮、下痢、およびかすみ目が含まれます[1] [2] [0]。
通常のコリンエステラーゼレベルはどれくらいですか?
通常の結果
典型的には、通常pseudocholinesterase値は8と18ミリリットルあたりの単位(U / ml)またはリットル当たり8及び18 kilounits(KU / L)の範囲です。注:通常の値の範囲は、ラボによって若干異なる場合があります。特定のテスト結果の意味については、プロバイダーに相談してください。 なぜ有機リンは有毒なのですか?
有機リン中毒に関連する健康への影響は、アセチルコリンエステラーゼがブロックされているため、体内のさまざまな神経や受容体に存在する過剰なアセチルコリン(ACh)の結果です。運動神経でのAChの蓄積は、神経筋接合部でのニコチン性発現の過剰刺激を引き起こします。
アセチルコリンエステラーゼとコリンエステラーゼの違いは何ですか?
コリンエステラーゼには、アセチルコリンエステラーゼ(ACHE)とブチリルコリンエステラーゼ(BCHE)の2種類があります。 2つのタイプの違いは、基質に対するそれぞれの好みと関係があります。前者はアセチルコリンをより迅速に加水分解します。後者はブチリルコリンをより迅速に加水分解します。
アセチルコリンエステラーゼ阻害剤はアルツハイマー病にどのように役立ちますか?
ドネペジル、リバスチグミン、ガランタミンはすべて、アセチルコリンエステラーゼと呼ばれる酵素がアセチルコリンを分解するのを防ぎます。これは、脳内のアセチルコリンの濃度が高いことを意味し、神経細胞間のより良いコミュニケーションにつながります。これにより、アルツハイマー病のいくつかの症状がしばらく緩和される可能性があります。
ネオスチグミンが徐脈を引き起こすのはなぜですか?
ネオスチグミン誘発性徐脈は、その抗コリンエステラーゼ効果によって引き起こされ、アセチルコリンの蓄積と心臓の迷走神経受容体の刺激の増加をもたらします。
コリンエステラーゼの過剰産生は体にどのように影響しますか?
説明:コリンエステラーゼの過剰産生がある場合、アセチルコリンの過剰な分解が起こり、コリン作動性経路の刺激が低くなります。これは、筋力低下、弛緩性麻痺などの症状があることを意味します。