フィゾスチグミンの可能な作用機序は何ですか?
質問者:Martiniano Juengling |最終更新日:2020年1月3日
カテゴリ:医療健康脳および神経系障害
フィゾスチグミンはアセチルコリンエステラーゼ阻害剤として機能します。そのメカニズムは、アセチルコリンの伝達部位でのアセチルコリンエステラーゼによるアセチルコリンの加水分解を防ぐことです。フィゾスチグミンはまた、眼の房水の流出を増加させ、緑内障の治療に役立ちます。
また、フィゾスチグミンはどのように使用されていますか?フィゾスチグミンは緑内障の治療に使用されます。血液脳関門を通過するため、アトロピンの過剰摂取やその他の抗コリン作用薬の過剰摂取による中枢神経系への影響の治療にも使用されます。フィゾスチグミンは、使用済みのアセチルコリンの分解に関与する酵素であるアセチルコリンエステラーゼを阻害します。
同様に、アトロピンの作用は何ですか?心臓の使用では、それは非選択的ムスカリン性アセチルコリン作動性拮抗薬として働き、洞房結節(SA)の発火と心臓の房室結節(AV)を介した伝導を増加させ、迷走神経の作用に対抗し、アセチルコリン受容体部位を遮断し、減少します気管支分泌物。
これに加えて、ネオスチグミンの作用機序は何ですか?
ネオスチグミン。作用機序:コリン作動性伝達部位でのアセチルコリンエステラーゼへの付着についてアセチルコリンと競合することにより、アセチルコリンの加水分解を阻害します。神経筋接合部を通過するインパルスの伝達を促進することにより、コリン作動作用を強化します。
フィゾスチグミンは緑内障をどのように治療しますか?
フィゾスチグミン眼科は、眼から排出される水分の量を増やすことにより、眼の圧力を低下させます。フィゾスチグミン眼科はまた、瞳孔を小さくし、明暗条件への反応を低下させます。フィゾスチグミン眼科は、目の内部の圧力を下げることによって緑内障を治療するために使用されます。
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フィゾスチグミンが効くまでどのくらいかかりますか?
フィゾスチグミン(エセリン)
フィゾスチグミンの局所投与は、10〜30分で始まり、1〜2時間で最大に達し、 4〜6時間続くIOPの低下をもたらします。フィゾスチグミン溶液は不安定で、pHの変化や光にさらされると分解します。 フィゾスチグミンは何で構成されていますか?
フィゾスチグミンは、Physostigma venenosum(カラバルマメ)の種子から抽出されます。これは、コリン作動性伝達部位でのAChの濃度を増加させる可逆的な抗コリンエステラーゼです。 AChの作用は、酵素抗コリンエステラーゼによる急速な加水分解のため、通常は非常に一時的です。
重症筋無力症でフィゾスチグミンが使用されないのはなぜですか?
この阻害はアセチルコリンの効果を高め、コリン作動性障害や重症筋無力症の治療に役立ちます。最近では、フィゾスチグミンは、その強力な抗コリンエステラーゼ活性により、アルツハイマー病患者の記憶を改善するために使用されています。
抗コリン作用とは何ですか?
抗コリン作用薬:神経伝達物質であるアセチルコリンの作用に対抗します。抗コリン作用薬は副交感神経インパルスの伝達を抑制し、それによって平滑筋(例えば膀胱筋)のけいれんを軽減します。
Antiliriumは何に使用されますか?
Antiliriumは、この神経筋のコミュニケーションを妨げる特定の薬や物質の効果を逆転させるために使用されます。このような物質には、アトロピン、スコポラミン、ベラドンナ、抗ヒスタミン薬、一部の抗うつ薬、およびその他の抗コリン作用薬(AN tye KOE lin ER jik)が含まれます。
フィゾスチグミンは競合阻害剤ですか?
競合酵素-阻害剤-基質システムは、StrausとGoldsteinによって非競合システムですでに実証されているのと同じ特徴的な「行動ゾーン」を示します。フィゾスチグミンによるコリンエステラーゼの阻害は競合的です。
抗コリン作用毒性とは何ですか?
抗コリン作用性症候群は、中枢および末梢ムスカリン受容体でのアセチルコリンの競合的拮抗作用に起因します。中枢神経抑制は、興奮した(過活動性の)せん妄を引き起こします-通常、混乱、落ち着きのなさ、想像上の物体の摘み取りを含みます-これは、このトキシドロームを特徴づけます。
コリン作動性クリーゼとは何ですか?
コリン作動性クリーゼは、通常アセチルコリンを分解するAChE酵素の不活性(おそらくコリンエステラーゼ阻害剤)の結果として、アセチルコリン(ACh)の過剰による神経筋接合部での過剰刺激です。
ネオスチグミンの解毒剤は何ですか?
ネオスチグミンは、抗コリン作用性中毒の解毒剤として使用されます。また、重症筋無力症の治療、神経筋遮断の治療(解毒剤)、回腸の治療としても使用されます。
ネオスチグミンの適応は何ですか?
Prostigmin(ネオスチグミン)は、重症筋無力症の症状の治療のために示されています。
ネオスチグミンをどのように投与しますか?
ネオスチグミンメチルサルフェートは、IV、IMまたはSC注射によって投与することができます。ネオスチグミンメチルサルフェートは、IV経路で非常にゆっくりと投与する必要があります。重度のコリン作動性反応が発生した場合に対抗するために、硫酸アトロピンの注射器を常に利用できるようにする必要があります。
ネオスチグミンは筋弛緩薬ですか?
臨床応用。ネオスチグミンは重症筋無力症の治療と非脱分極性筋弛緩薬の逆転に承認されています。塩化エドロホニウムは、非脱分極性筋弛緩薬の逆転および重症筋無力症の診断のための診断薬として承認されています。
ネオスチグミンとピリドスチグミンの違いは何ですか?
ピリドスチグミンはネオスチグミンの類似体であり、その効力は4分の1です。共有結合を介してアセチルコリンエステラーゼに結合し、脂質不溶性であるという点でネオスチグミンに似ています。ピリドスチグミンは、発症時間が遅い(> 16分)ため、神経筋遮断薬の拮抗作用には使用されません。
重症筋無力症にネオスチグミンが使用されているのはなぜですか?
ネオスチグミンは、神経終末から放出されるアセチルコリンの分解を遅らせることによって機能します。これは、筋肉受容体に付着するために利用できるアセチルコリンがより多くあることを意味し、これはあなたの筋肉の強さを改善します。
ネオスチグミン臭化物とは何ですか?
臭化ネオスチグミンは、ネオスチグミンの臭化物塩です。ネオスチグミンが含まれています。 ChEBI。重症筋無力症の治療に使用され、ガラミンやツボクラリンなどの筋弛緩薬の効果を逆転させるために使用されるコリンエステラーゼ阻害剤。ネオスチグミンは、フィゾスチグミンとは異なり、血液脳関門を通過しません。
ネオスチグミンの副作用は何ですか?
ネオスチグミンメチルサルフェートの一般的な副作用は次のとおりです。
- 唾液分泌、
- 粘液の増加、
- 筋肉のけいれん、
- 腸または腹部のけいれん、
- 吐き気、
- 嘔吐、
- 下痢、
- 瞳孔サイズの減少、
ネオスチグミンが徐脈を引き起こすのはなぜですか?
ネオスチグミン誘発性徐脈は、その抗コリンエステラーゼ効果によって引き起こされ、アセチルコリンの蓄積と心臓の迷走神経受容体の刺激の増加をもたらします。