cyp2d6を阻害するものは何ですか?

質問者:Melisa Pagan |最終更新日:2020年5月26日
カテゴリ:健康的な生活禁煙
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フルオキセチン(プロザック)、パロキセチン(パキシル)、ブプロピオン(ウェルブトリン)、およびデュロキセチン(シンバルタ)は、CYP2D6を実質的に阻害し、タモキシフェンの有効性を低下させる可能性があります。他の抗うつ薬は、シタロプラム(Celexa)、エスシタロプラム(Lexapro)、デスベンラファキシン(Pristiq)、セルトラリン(Zoloft)などのCYP2D6のより弱い阻害剤です。

これを考慮して、どの薬がcyp2d6によって代謝されますか?

CYP2D6はまた、抗不整脈クラスおよびベータ遮断からのいくつかの心臓代謝します。いくつかの抗真菌剤;抗エストロゲンタモキシフェン。セレコキシブ、シナカルセト、キニジン、いくつかのSSRI(パロキセチンおよびフルオキセチン)、およびテルビナフィンによって阻害されます[51]。

第二に、ブプロピオンはcyp2d6阻害剤ですか?したがって、ブプロピオンCYP2D6活性の強力な阻害剤であり、 CYP2D6によって代謝される薬物を服用している患者でブプロピオンの使用を開始または中止する場合は注意が必要です。

また、質問は、cyp2d6を誘発するものは何ですか?

デキサメタゾンとコルチコステロンがCYP2D6の最も強力な誘導物質であり、プレドニゾロンとコルチゾールがそれに続きました。図内因性または外因性のコルチコステロイドによってSCHH 6.濃度依存CYP2D6 mRNAの誘導および活性。

フルオキセチンはcyp2d6をどのように阻害しますか?

フルオキセチンおよびその主要代謝物であるノルフルオキセチンによるヒト肝ミクロソームにおけるシトクロムP4502D6( CYP2D6 )の強力な阻害が確認されました(見かけの阻害定数値、0.2μmol/ L)。他のいくつかのセロトニン作動薬も、この遺伝的に多型の酵素の競合的阻害剤であることがわかった。

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cyp2d6はどこにありますか?

CYP2D6は主に肝臓で発現します。また、黒質を含む中枢神経系の領域でも高度に発現しています。シトクロムP450混合機能オキシダーゼシステムのメンバーであるCYP2D6は、体内の生体異物の代謝に関与する最も重要な酵素の1つです。

なぜ私は薬物をそれほど速く代謝するのですか?

彼らの遺伝的構成のために、何人かの人々はゆっくりと薬を処理(代謝)します。その結果、薬物が体内に蓄積し、毒性を引き起こす可能性があります。他の人々は薬を非常に速く代謝するので、通常の服用後、血中の薬のレベルはが効果を発揮するのに十分なほど高くなることはありません。

cyp2d6 * 4とは何ですか?

CYP2D6 * 4は、白人で最も一般的な変異型対立遺伝子(対立遺伝子頻度20%)であり、PM表現型で最も頻繁に機能しない対立遺伝子です。 PMの75%以上がこの多型の保因者です[ 4 ]。

どのような薬がcyp2c19によって代謝されますか?

CYP2C19は、プロトンポンプ阻害薬PPI )(例、オメプラゾール、ランソプラゾール、パントプラゾール)、抗うつ薬(例、シタロプラムおよびアミトリプチリン)、抗血小板薬(例、クロピドグレル)、抗真菌薬(例、ボリコナゾール)、および抗癌化合物(例、シクロホスファミド)。

急速代謝とは何ですか?

シトクロムP4502C19(CYP2C19)ラピッドメタボライザー。あなたが薬を服用するとき、あなたの体は薬を処理する必要があります。シトクロムP4502C19(CYP2C19「Sip– 2 – See – 19」)と呼ばれる酵素は、クロピドグレル(Plavix®)、ボリコナゾール(Vfend®)、および多くの抗うつ薬を含むいくつかの薬剤の処理に役立ちます。

セルトラリンはcyp2d6阻害剤ですか?

うつ病の治療に使用される選択的セロトニン再取り込み阻害薬であるセルトラリンは、フルオキセチン(Ki = 0.15 microM)よりもin vitro(Ki = 1.2 microM)でCYP2D6を阻害します。 CYP2D6活性が高い一部の患者は、50mgという低いセルトラリン投与量で抑制を示すことがあります。

cyp2d6多型とは何ですか?

CYP2D6は、おそらくヒトで最も広く研究されている多形的に発現する薬物代謝酵素です。その多型は臨床的に非常に重要であり、多型P450の中で分子レベルで特徴づけられた最初のものでした。

代謝不良者とは何ですか?

代謝不良代謝不良の患者、薬の分解が非常に遅くなり、副作用がより顕著になります。これは、特定の薬の標準的な投与量が意図したとおりに機能しない可能性があることを意味します。患者は薬を正常に代謝する可能性が高く、薬は意図したとおりに機能する可能性があります。

グレープフルーツジュースはcyp2d6を阻害しますか?

グレープフルーツとブンタンのジュースは、25%の濃度でシトクロムCYP3A4とCYP2C9アイソザイムの強力な阻害剤であることがわかりましたが、 CYP2D6は、テストしたすべてのジュースの濃度で有意に低く阻害されます(P <0.05)。

どの薬が酵素誘導剤ですか?

酵素誘導剤の例には、アミノグルテチミド、バルビツール酸塩、カルバマゼピン、グルテチミド、グリセオフルビン、フェニトイン、プリミドン、リファブチン、リファンピン、およびトログリタゾンが含まれる。リトナビルなどの一部の薬剤は、状況に応じて、酵素阻害剤または酵素誘導剤のいずれかとして機能する場合があります。

薬物阻害剤とは何ですか?

酵素阻害剤は、酵素に結合してその活性を低下させる分子です。酵素の活性をブロックすると病原体を殺したり、代謝の不均衡を修正したりできるため、多くのは酵素阻害剤です。それらは農薬にも使用されています。

アデロールはcyp2d6によって代謝されますか?

アンフェタミンおよびアンフェタミン誘導体は、シトクロムP450 2D6( CYP2D6 )によってある程度代謝されCYP2D6代謝のわずかな阻害を示すことが知られています[臨床薬理学を参照]。

cyp2d6テストとは何ですか?

CYP2D6ジェノタイピング
CYP2D6は、すべての処方薬の25%に作用します。このCYP2D6変異検出パネルは、市場で最も広範であり、代謝不良の表現型の93〜97%以上をカバーしています。これらの変異を検出するための分析の特異性と感度は> 99%です。

オメプラゾールは誘導剤または阻害剤ですか?

阻害剤インデューサー
CYP2C19
フェルバメートフルオキセチンフルボキサミンモダフィニルオメプラゾールオクスカルバゼピンなし
CYP2D6
アミオダロンクロロキンシメチジンクロミプラミンジフェンヒドラミンフルオキセチンフルフェナジンハロペリドールパロキセチンペルフェナジンプロパフェノンプロポキシフェンキニジンキニジンリトナビルセルタリンテルビナフィンチオリダジンなし

薬物誘導剤とは何ですか?

酵素誘導剤は、酵素に結合してそれを活性化することによって、または酵素をコードする遺伝子の発現を増加させることによって、酵素の代謝活性を増加させる薬物の一種です。

強力なcyp3a4阻害剤は何ですか?

CYP3A4の強力な阻害剤には、クラリスロマイシン、エリスロマイシン、ジルチアゼム、イトラコナゾール、ケトコナゾール、リトナビル、ベラパミル、ゴールデンシール、グレープフルーツが含まれます。 CYP3A4の誘導物質には、フェノバルビタール、フェニトイン、リファンピシン、セントジョンズワート、糖質コルチコイドが含まれます。

Effexorはcyp2d6阻害剤ですか?

他の抗うつ薬は、シタロプラム(Celexa)、エスシタロプラム(Lexapro)、デスベンラファキシン(Pristiq)、セルトラリン(Zoloft)などのCYP2D6のより弱い阻害剤です。ベンラファキシン( Effexor )はCYP2D6にほとんどまたはまったく影響を与えないようです。 CYP2D6阻害する他の薬は表にあります。