フェーズ2の代謝はどこで起こりますか？
質問者：Ouafaa Haradze |最終更新日：2020年4月23日
カテゴリ：医療用医薬品
フェーズII代謝には、グルクロン酸や硫酸塩などの親水性内因性種の薬物分子への導入が含まれます。フェーズII反応に関与する酵素は、ミクロソーム酵素でもあるグルクロン酸抱合酵素を除いて、主に細胞質ゾルに存在します。
これに関して、フェーズ2の薬物代謝はどこで行われますか？フェーズII反応は細胞質で発生し、通常、硫酸塩、グルクロニド、グルタチオン、またはアミノ酸との結合を伴い、通常は毒性が低く、より簡単に排出される代謝物の形成をもたらします。
さらに、フェーズ1とフェーズ2の代謝の違いは何ですか？フェーズII反応は、体内に通常存在する分子がフェーズI代謝物の反応部位に追加される共役反応です。その結果、元の生体異物またはフェーズI代謝物よりも水溶性の高い共役代謝物が得られます。
したがって、代謝の2つの段階は何ですか？
代謝は多くの場合2つのフェーズに分けられます。フェーズ1の代謝には、酸化（最も一般的）、還元、加水分解などの化学反応が含まれます。フェーズ1代謝の3つの可能な結果があります。薬は完全に不活性になります。
すべての薬剤はフェーズ1およびフェーズ2の代謝を受けますか？
フェーズ2で形成された代謝物は、薬理学的に活性である可能性は低いです。一部の薬剤はフェーズ1またはフェーズ2の代謝を受けますが、ほとんどの薬剤はフェーズ1の代謝を受け、続いてフェーズ2の代謝を受けます。
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薬物代謝の4つの段階は何ですか？
4つの段階は、吸収、分布、代謝、および排泄です。プロセス全体がADMEと省略されることもあります。
薬物の代謝に影響を与えるものは何ですか？
薬物代謝に影響を与える要因
逆もまた真です（例えば、酵素阻害）。薬物の投与量、頻度、投与経路、組織分布およびタンパク質結合は、その代謝に影響を及ぼします。肝臓、腎臓、心臓病などの病理学的要因も薬物代謝に影響を与える可能性があります。 薬物の吸収はどこで起こりますか？
ただし、薬物が酸性であろうと塩基性であろうと、表面積が大きく、膜の透過性が高いため、ほとんどの吸収は小腸で起こります（薬物吸収：経口投与を参照）。
薬物代謝の主な部位は何ですか？
排泄には、尿や胆汁などの体内からの薬物の排泄が含まれます。ほとんどの薬物は、薬物代謝の主要な部位である肝臓を通過する必要があります。肝臓に入ると、酵素はプロドラッグを活性代謝物に変換するか、活性薬物を不活性型に変換します。
年齢は薬物代謝にどのように影響しますか？
通常、年齢は、抱合およびグルクロン酸抱合（第II相反応）によって代謝される薬物のクリアランスに大きな影響を与えません。 （薬物が全身循環に到達する前に発生する代謝、典型的には、肝臓、）初回通過代謝はまた、40歳の後に約1％/年により減少、高齢化の影響を受けています。
薬物の代謝物とは何ですか？
薬物代謝物は、薬物を別の物質に分解または「代謝」する身体の副産物です。薬物を代謝するプロセスは予測可能で確実です。誰もが同じように薬を代謝します。一部の代謝物は、親薬物よりもはるかに長く体内に留まります。
生体内変化は体内のどこで起こりますか？
薬物生体内変化や代謝は主に肝臓、腎臓、皮膚、および胃腸管で発生します。
人体の代謝とは何ですか？
代謝は、あなたの体があなたが食べたり飲んだりするものをエネルギーに変換するプロセスです。この複雑な生化学的プロセスの間に、食品や飲料のカロリーが酸素と組み合わされて、体が機能するために必要なエネルギーを放出します。
生体内変化と代謝の違いは何ですか？
要するに、「薬物の代謝」は、「生体内変換は、」油膜を消化肉体酵素の作用にも同様に適用されるより一般的な用語であるのに対し、体内の薬物に起こる生体内変換の一形態です。
なぜ初回通過代謝が起こるのですか？
初回通過代謝または初回通過効果または全身前代謝は、薬物が経口投与され、肝臓に入り、生物学的利用能が劇的に低下する程度まで広範囲の生体内変化を被り、したがって治療量以下の作用を示すときに起こる現象である（ Chordiya
初回通過代謝を下げるにはどうすればよいですか？
坐剤、静脈内、筋肉内、吸入エアロゾル、経皮、および舌下などの代替投与経路は、薬物が体循環に直接吸収されることを可能にするため、初回通過効果を回避します。
シトクロムp450とは何ですか？
シトクロムP450（CYP）は、モノオキシゲナーゼとして機能する補因子としてヘムを含む酵素のスーパーファミリーです。哺乳類では、これらのタンパク質はステロイド、脂肪酸、生体異物を酸化し、ホルモンの合成と分解だけでなく、さまざまな化合物の除去にも重要です。
グルクロン酸抱合代謝とは何ですか？
グルクロン酸抱合は、いくつかのタイプのUDP-グルクロノシルトランスフェラーゼのいずれかによる、ウリジン二リン酸グルクロン酸のグルクロン酸成分の基質への転移からなる。生体異物分子とグルクロン酸などの親水性分子種との結合は、フェーズII代謝として知られています。
薬物の代謝とはどういう意味ですか？
薬物代謝は、体内の医薬品の生体内変化を説明するために使用される用語であり、それらをより簡単に排除することができます。反応を促進する酵素が存在濃縮される薬物を含む代謝プロセスの大部分は、肝臓で起こります。
共役反応とは何ですか？
これらの反応には、グルクロン酸、硫酸塩、グリシンなどの小さな親水性内因性分子の共有結合が含まれ、より親水性の高い水溶性化合物を形成します。これは、共役反応としても知られています。最終的な化合物はより大きな分子量を持っています。
フェーズ1の生体内変化とは何ですか？
フェーズIの生体内変化反応は、化合物の極性を高めることを目的として、薬物に官能基を導入または露出します。通常、酸化は最も一般的なフェーズI反応です。肝チトクロームP450システムは、フェーズI酸化システムの中で最も重要です（図1 ）。
肝代謝とはどういう意味ですか？
肝代謝。治療薬グルクロニド抱合、薬物の酸化、還元、および加水分解を触媒するミクロソーム酵素システムによって実行される、肝臓で発生する薬物または代謝物への化学的変化のコンステレーション。