混合アゴニスト拮抗作用を持つオピオイドの利点は何ですか?

質問者:Ametsa Murgoitia |最終更新日:2020年4月2日
カテゴリー:医療健康物質乱用
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混合オピオイドアゴニスト-アンタゴニストは、メペリジン、フェンタニル、及びモルヒネなどの純粋なオピオイド作動薬に比べていくつかの利点を提供します。呼吸抑制はオピオイドアゴニスト投与において重要な考慮事項ですが、このリスクオピオイドアゴニスト-アンタゴニストによって減少しました(ただし、排除されていません)。

これに加えて、薬はアゴニストとアンタゴニストの両方になることができますか?

薬理学では、アゴニスト-アンタゴニストまたは混合アゴニスト/アンタゴニストという用語は、ある条件下ではアゴニスト(結合する受容体を完全に活性化する物質)として振る舞い、他の条件下ではアンタゴニストとして振る舞う薬物を指すために使用されます(受容体に結合するが結合ない物質

また、どのオピオイド補充療法がアゴニストとアンタゴニストの両方の効果を持っているのかと疑問に思うかもしれません。ナルトレキソン:オピオイド拮抗薬療法ナルトレキソンは、オピオイド依存症の代替治療法です。両方ともオピオイドアゴニストであるメタドンまたはブプレノルフィン(オピオイドのような効果を持つ)とは異なり、ナルトレキソンはオピオイドアンタゴニストです。つまり、脳内のオピオイド受容体を活性化するのではなく遮断します。

これに加えて、一般的なオピオイドアゴニストは何ですか?

完全アゴニストの例には、コデイン、フェンタニル、ヘロイン、ヒドロコドン、メタドン、モルヒネ、およびオキシコドンが含まれる。また、一部のオピオイドは、1つ以上のオピオイド受容体のアゴニストですが、他のオピオイド受容体のアンタゴニストでもあります。アゴニスト/アンタゴニストの受容体効果の要約は表4にあります。

混合アゴニスト拮抗薬とは何ですか?

混合アゴニスト/アンタゴニスト。ある薬物が別の薬物または薬物のグループと同じまたは類似の効果を持ち、その効果をある程度打ち消す場合、それは混合アゴニスト/アンタゴニストと呼ばれます。

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アヘン剤はアゴニストまたはアンタゴニストですか?

完全アゴニストの例は、ヘロイン、オキシコドン、メタドン、ヒドロコドン、モルヒネ、アヘンなどです。アンタゴニストは、薬剤、それらを起動することなく、オピオイド受容体に装着することにより、ブロックのオピオイドものです。拮抗薬はオピオイド効果を引き起こさず、完全な作動薬オピオイドを遮断します。例はナルトレキソンとナロキソンです。

ドーパミンはアゴニストまたはアンタゴニストですか?

ドーパミン拮抗薬(抗ドーパミン作動薬)は、受容体拮抗作用によってドーパミン受容体を遮断する薬剤の一種です。ほとんどの抗精神病薬はドーパミン拮抗薬であり、統合失調症、双極性障害、覚醒剤精神病の治療に使用されています。

Suboxoneはオピエートまたはオピオイドですか?

Suboxoneは、オピオイド中毒者、違法または処方箋の治療に使用される処方薬のブランド名です。ブプレノルフィンとナロキソンの成分が含まれています。ブプレノルフィン、部分的オピオイドアゴニスト、ブロックアヘン剤受容体と人間の衝動を軽減します。

カフェインはアゴニストまたはアンタゴニストですか?

カフェインは、アデノシン受容体拮抗薬として作用します。これは、神経活動を低下させることなく、これらの同じ受容体に結合することを意味します。

何が拮抗薬と見なされますか?

文学における敵対者は通常、主人公として知られている物語の主人公に対抗するキャラクターまたはキャラクターのグループです。敵対者はまた、主人公が戦わなければならない政府などの軍隊または機関である可能性があります。

拮抗薬には効力がありますか?

有効性と効力
定義上、アンタゴニストは、それらが結合する受容体を活性化する効果を示さない。拮抗薬は受容体を活性化する能力を維持しません。アンタゴニスト効力は、通常、その最大阻害濃度の半分(すなわち、IC 50値)によって定義されます。

アゴニストとアンタゴニストの違いは何ですか?

アゴニストとアンタゴニストは反対方向に作用します。アゴニストが作用を生み出すとき、アンタゴニストはその作用に反対します。アゴニストは物質であり、細胞受容体と結合して、その物質に典型的な反応を引き起こします。一方、拮抗薬は化学物質であり、作用に対抗するか、作用を低下させます。

アンタゴニストとインバースアゴニストの違いは何ですか?

(当然のように)されている逆アゴニストは、アゴニストの反対をし、何かである一方で、他の回答、アンタゴニストブロックアゴニストの作用で、既に述べました。したがって、逆作動薬は、作動薬の存在に関係なく、反応を低下させます。

オピオイド受容体をどのように活性化しますか?

オピオイド受容体は、大きな前駆体タンパク質であるプロオピオメラノコルチン、プロエンケファリン、およびプロダイノルフィンのプロセシングに由来する内因性ペプチドによって、古典的なペプチドプロセシング経路12を介したプロホルモンコンベルターゼによって活性化され、主にβ-エンドルフィン、Met-およびLeu-エンケファリンを生成します。とダイノルフィン。

ブプレノルフィンはメタドンと同じですか?

ブプレノルフィンは部分アゴニストです。ヘロインのように、メタドンは完全なアゴニストです。オピオイドが鎮痛(鎮痛)および中毒性の効果を達成するのは、オピオイド受容体に対するそれらの作用によるものです。

Suboxoneは痛みを和らげますか?

ブプレノルフィンには強力な鎮痛作用があります。 Suboxoneは、慢性的な痛みではなく、オピオイド依存症の治療薬として米国で承認されていることを繰り返すことが重要です。ブプレノルフィン(Butrans)の低用量経皮製剤は、中等度から重度の慢性疼痛の管理に利用できます。

内因性オピオイドは何をしますか?

内因性オピオイドオピオイドペプチド(例えばエンドルフィン、エンケファリン、ダイノルフィン)は、中枢神経系全体でのオピオイド受容体に作用するが、と同様の痛みの緩和など、さまざまな効果、減少不安、および強化気分(効果を生じさせることを体内で生成オピエート薬)。

何が薬をアゴニストにするのですか?

アゴニストは、受容体に結合し、受容体を活性化して生物学的反応を引き起こす化学物質です。アゴニスト作用を引き起こすのに対し、アンタゴニストブロックアゴニストの作用、及びインバースアゴニストは、アゴニストと作用と反対の原因となります

アルコールはアゴニストまたはアンタゴニストですか?

うつ薬はGABAがより効率的に、それは通常、希望よりも神経細胞の活性化を減らすために働く、GABAアゴニストです。アルコールはまた、別の興奮性神経伝達物質(グルタメート)を阻害(拮抗薬として作用)し、グルタメートが神経系を興奮させるのを困難にします。

弱いアゴニストとは何ですか?

コデイン、ヒドロコドン、タペンタドール、およびトラマドールは、弱い完全アゴニストのオピオイドと見なされます。

代替薬とは何ですか?

依存症を治療するために最も一般的に使用される薬理学的アプローチは、薬物置換または再発予防のいずれかを含んでいます。薬物代替では、患者は乱用された薬物と同様であるが害の少ない薬物を処方されます。このはアゴニストと呼ばれます。

どの薬がアドレナリン作動性拮抗薬として分類されていますか?

分類
薬名カテゴリー
テラゾシンアドレナリン作動性拮抗薬アルファ-拮抗薬、アルファ1-選択的
ウラピジルアドレナリン作動性拮抗薬アルファ-拮抗薬、アルファ1-選択的
ラベタロールアドレナリン作動性拮抗薬アルファ-拮抗薬、アルファ1-選択的ベータ-拮抗薬、非選択的
ヨヒンビンアドレナリン作動性拮抗薬アルファ-拮抗薬、アルファ2-選択的